Окомистин - катионное поверхностно-активное вещество. В основе антимикробной активности препарата лежит прямое взаимодействие его молекулы с липидами мембран микроорганизмов, при этом часть молекулы Окомистина, погружается в липофильный слой мембраны, разрыхляет ее и повышает проницаемость для крупномолекулярных веществ, изменяет энзиматическую активность микробной клетки, ингибируя ферментные системы, что приводит к угнетению жизнедеятельности микроорганизмов и их разрушению.

В отличие от других препаратов Окомистин обладает высокой избирательностью действия в отношении микроорганизмов и практически не действует на клеточные мембраны тканей человека. Данный эффект связан с иной структурой клеточных мембран человека - значительно большей длиной липидных радикалов, резко ограничивающих возможность гидрофобного взаимодействия Окомистина с клетками человека.